作为“十二五”国家重点图书《高等药物化学》的姊妹篇，本书首次从学术高度结合市场规律，以案例研究形式深度剖析了26种具有代表性的药物能成为当时或至今仍是明星药物的内在原因。书中对所选的这些明星药物除了有关背景和研发历程的学术性介绍外，更突出了在整个研发过程中的亮点、关键节点，包括最后成为上市新药的各种学术、技术、管理和医药法规的诸多因素和推动力。并对每种药物研发全过程进行总结，归纳出经验和教训，作为今后的借鉴。本书可供我国药学界、化学界和生物医学界的师生、科研人员，各级药政和企业管理人员及资深科学家学习参考。 第1章新药研发的实用策略111新药研发现状和困境212新药研发的实用策略413结束语12参考文献13第2章阿司匹林（Aspirin）1421阿司匹林的早期发现史1522近50年阿司匹林研究的进展2223阿司匹林为何能百年长寿32参考文献35第3章沙利度胺（Thalidomide）4031早期“反应停”事件4132沙利度胺致畸作用机制及新发现4333沙利度胺治疗领域的拓展4434沙利度胺的化学与制剂研究4735沙利度胺研发的教训和启示50参考文献53第4章阿伐他汀（Atorvastatin）5641他汀类降脂药物的作用机制5742他汀类药物的发现和发展5843阿伐他汀的研究开发——从模仿创新到同类最佳6044阿伐他汀的商业开发——从第五到第一，再到史上最畅销药7145阿伐他汀成功的启示74参考文献75第5章埃索美拉唑（Esomeprazole）7951胃酸分泌的背景知识8052质子泵抑制剂的研发历程8253埃索美拉唑成功上市的启示95参考文献96第6章乙溴替丁（Ebrotidine）9961组胺受体与消化道溃疡10062乙溴替丁的研发过程10263乙溴替丁的药理特点及临床应用10964乙溴替丁的药代动力学及体内代谢11365乙溴替丁的肝毒性和撤回11466乙溴替丁的专利情况11567乙溴替丁的研发启示116参考文献117第7章美托洛尔（Metoprolol）12171肾上腺素能阻滞剂12272β肾上腺素受体的分类及功能12273β受体阻滞剂的研究12374美托洛尔的合成工艺研究12875美托洛尔缓释片的工艺研究13076美托洛尔的药代动力学研究13177美托洛尔与高血压13478美托洛尔的其他临床应用13579美托洛尔的不良反应138710美托洛尔研发过程的启示138参考文献139第8章氨氯地平（Amlodipine）14281高血压病及其治疗药物14382钙离子通道阻滞剂14383氨氯地平的发现14584氨氯地平的合成工艺与手性拆分14885氨氯地平临床前药理研究15286氨氯地平临床研究15487氨氯地平的联合用药15788氨氯地平成功上市的启示158参考文献159第9章赖诺普利（Lisinopril）16291高血压病及其发病机制16392血管紧张素转换酶及其抑制剂16493赖诺普利的发现16694赖诺普利的合成工艺研究16995赖诺普利的tACE晶体复合物研究17196赖诺普利的临床前药理学研究17397赖诺普利的药代动力学研究17698赖诺普利的其他临床应用17899赖诺普利的不良反应179910赖诺普利成功的启示180参考文献181第10章氟西汀(Fluoxetine)183101抑郁症及其发病机制184102抑郁症的药物治疗185103氟西汀的发现及其抗抑郁活性研究188104氟西汀的其他临床效应195105氟西汀的不良反应196106氟西汀成功上市的启示197参考文献198第11章奥氮平（Olanzapine）201111非经典抗精神病药物202112奥氮平的研发历程——从实验室到临床204113奥氮平上市后的开发——从品牌药到仿制药210114奥氮平研发成功的启示213参考文献214第12章吡格列酮（Pioglitazone)217121糖尿病和现有治疗药物218122噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂219123吡格列酮的发现220124噻唑烷二酮类药物的作用机制228125吡格列酮的临床研究229126吡格列酮的安全性230127从PPARγ激动剂到选择性PPARγ调节剂232128吡格列酮开发成功的启示233参考文献234第13章左氧氟沙星（Levofloxacin）237131喹诺酮类抗菌药物238132左氧氟沙星的发现242133左氧氟沙星成功上市的启示250参考文献251第14章利奈唑胺（Linezolid）253141抗菌药的研究背景和医学需要254142唑烷酮类抗菌药研究的起源256143唑烷酮类抗菌药的结构毒性关系和结构活性关系258144唑烷酮的合成工艺及进一步结构优化260145利奈唑胺的选定和作用机理265146利奈唑胺的药物动力学和临床使用267147第一个合成的唑烷酮抗菌药上市的意义和启示269参考文献270第15章普瑞巴林（Pregabalin）273151癫痫及其发病机理274152抗癫痫药物的作用机制275153作用于钙离子通道α2δ亚基的抗惊厥药物——普瑞巴林的发现275154普瑞巴林的临床研究及安全性评价280155作用于钙离子通道α2δ亚基药物的研究进展283156普瑞巴林成功的启示285参考文献286第16章西地那非（Sildenafil）291161研究背景292162西地那非的发现与活性研究293163西地那非与男性阴茎勃起障碍296164西地那非与肺动脉高压299165西地那非的其他临床效应300166西地那非与PDE5结合模式分析301167其他选择性PDE5抑制剂302168西地那非所引发的思考和借鉴303参考文献304第17章多奈哌齐（Donepezil）308171阿尔茨海默症及其发病机理309172中枢胆碱能假说与乙酰胆碱酯酶抑制剂310173多奈哌齐的发现310174多奈哌齐临床前药理研究317175多奈哌齐的临床研究319176多奈哌齐与靶标的相互作用321177外消旋体多奈哌齐成功上市的启示323参考文献324第18章塞来考昔（Celecoxib）328181研究背景329182从概念到新药的发现334183塞来考昔的专利纠纷343184选择性COX2抑制剂的其他作用及隐忧344185塞来考昔的其他临床应用345186塞来考昔研发的启示345参考文献346第19章多西他赛（Docetaxel）349191前言350192多西他赛的前身——紫杉醇351193多西他赛的发现361194多西他赛的临床前药理研究365195多西他赛的临床研究368196紫杉烷类化合物的构效关系及最新研发进展372197多西他赛的研发启示376参考文献378第20章伊马替尼（Imatinib）382201肿瘤药物研发的现状及趋势383202酪氨酸激酶为抗肿瘤药