本书为我国高等院校药学和有关生物医药、制药专业的教材，前七章主要介绍卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化和还原等单元有机合成反应的本质和应用，第八章为合成设计原理。为了突出药物合成中反应物的骨架、官能团或化学键变化的基本特征，各章内容均按不同官能团化合物的反应来列题编排，对各类反应在阐明其机理基础上，讨论反应物的结构、反应条件和反应产物之间的关系，介绍其应用特点；极大多数反应实例均注明主要试剂、反应条件和文献来源，每章末附有参考书目和150篇左右参考文献。书末还附有重要缩略语表和重要人名反应和试剂索引，便于读者根据需要从不同角度查阅本书内容。本书除可供高等院校药学、生物医学、制药工程以及化学系有机专业的师生作教学用书外，也可供从事生物医药、制药和药物合成及其他精细化学品的科研、生产的技术人员作科技参考书。