早在2300多年前，西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波拉底就已发现，水杨柳树的树叶和树皮具有镇痛退热作用，但并不清楚它的有效成分。1827年，英国科学家拉罗斯首先发现柳树含有一种叫水杨甙的物质。1853年，德国化学家杰尔赫抢先发售合成水杨酸盐类的前身纯水杨酸，它具有退热止痛作用，但毒性大，对胃有强烈的刺激作用。1897年，另一位德国化学家霍夫曼的父亲身患风湿病，当时尚无有效的治疗药物，只有水杨酸有治疗作用，但该药副作用太大，几乎使人无法耐受。霍夫曼当时为给父亲治病，经过多次试验，成功地将纯水杨酸制成了毒性和副作用较小的乙酰水杨酸，这就是沿用至今的阿司匹林。1899年，德国化学家拜耳创建了批量生产阿司匹林的工艺，把阿司匹林真正推向了医药市场，成为一种为全人类造福的良药，一直沿用至今。